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手性藥物分離的方法都有哪些?

欄目:行業(yè)資訊 發(fā)布時間:2021-10-15
手性藥物分離的方法都有哪些?手性藥物分離它指的是藥物分子結構中引入手性中心之后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構體。每一對化學純的對映異構體的理化性質有所不同。

  手性藥物分離的方法都有哪些?手性藥物分離它指的是藥物分子結構中引入手性中心之后,得到的一對互為實物與鏡像的對映異構體。每一對化學純的對映異構體的理化性質有所不同。

手性藥物分離

  1、化學合成

  通過不對稱反應立體定向合成中一對映體是獲得手性藥物最直接的方法.主要有手性源法、手性助劑法、手性試劑法和不對稱催化合成方法。

  2、手性源合成

  手性源合成是以天然手性物質為原料,經(jīng)構型保持或構型轉化等化學反應合成新的手性物質。在手性源合成中,所有的合成轉變都必須是高度選擇性的,通過這些反應最終將手性源分子轉變成目標手性分子。碳水化合物、有機酸、氨基酸,菇類化合及生物堿是非常有用的手性合成起始原料,并可用于復雜分子的全合成中。

  3、手性助劑法

  手性助劑法利用手性輔助劑和底物作用生成手性中間體,經(jīng)不對稱反應后得到新的反應中間體,回收手性劑后得到目標手性分子。藥物(S)一荼普生就是以酮類化合物為原料利用手性助劑—灑石酸酯來制備的。

  4、手性試劑法

  手性試劑和前手性底物作用生成光學活性產(chǎn)物。手性試劑誘導已經(jīng)成為化學方法誘導中最常用的方法之一。如:q—蒎烯獲得的手性硼烷基化試劑已用于前列腺素中間體的制備。

  藥物分子必須與受體(起反應的物質)分子幾何結構匹配,才能起到應有的藥效,就好比如說右手只能帶上右手套一樣。往往兩種異構體中僅有一種是有效的,另一種無效甚至有害。


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